Abemaciclib

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[ NO CAS. ] 1231929-97-7
[Fórmula molecular] C27H32F2N8
[Peso molecular] 506.606
[Apariencia] Polvo de color blanquecino a amarillo

[Función]
1. Inhibición dirigida de proteínas clave: Bloquea específicamente las proteínas CDK4 y CDK6 en las células cancerosas. Estas proteínas desempeñan una función reguladora en el ciclo de crecimiento de células sanas y cancerosas.
2. Bloqueo del proceso de división celular: la inhibición de CDK4/6 evita que las células cancerosas entren en la fase de replicación (fase S) desde la fase de crecimiento (fase G1), un paso crítico en la división celular.
3. Inhibir la proliferación de células cancerosas: Esto impide que las células cancerosas se dividan y proliferen normalmente, lo que en última instancia conduce a la senescencia o muerte (apoptosis).
4. Reducción del tumor: en estudios preclínicos y aplicaciones clínicas, abemaciclib, utilizado solo o en combinación con fármacos antiestrógenos, ha demostrado la capacidad de retardar el crecimiento del tumor e incluso reducirlo.

[ Solicitud ]
1. Se utiliza como terapia endocrina inicial para mujeres posmenopáusicas.
2. Se utiliza en pacientes en quienes la terapia endocrina no ha respondido o cuyos tumores han progresado.
3. Adecuado para pacientes cuya condición ha empeorado después de una terapia endocrina y quimioterapia previas.

Acerca de Abemaciclib
Abemaciclib es un fármaco de molécula pequeña dirigido que actúa inhibiendo selectivamente la actividad de las quinasas CDK4/6. Estas quinasas regulan la transición del ciclo celular de la fase G1 a la fase S; su inhibición previene la división celular cancerosa. En 2017, la FDA estadounidense lo aprobó para el tratamiento del cáncer de mama avanzado HR+/HER2-, y sus indicaciones posteriores se han ampliado gradualmente para incluir la terapia adyuvante para el cáncer de mama de alto riesgo en etapa temprana.
Abemaciclib se utiliza principalmente para tratar el cáncer de mama avanzado o metastásico con receptor hormonal positivo (HR+) y receptor del factor de crecimiento epidérmico humano 2 negativo (HER2-). Bloquea la proliferación de células cancerosas mediante la inhibición de las quinasas dependientes de ciclina 4/6 (CDK4/6) y se utiliza a menudo en combinación con hormonoterapia para prolongar la supervivencia libre de progresión de las pacientes.