Linaclotida

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[Secuencia] H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH cíclico (1-6), (2-10), (5- 13) -tris (disulfuro)
[ No CAS. ] 851199-59-2
[Fórmula molecular] C59H79N15O21S6
[Peso molecular] 1526.73
[Apariencia] Polvo blanco
[Pureza] 98%

[ Solicitud ]
Para el estudio del síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-E) y estreñimiento crónico.

Sobre la linaclotida
La linaclotida es un agonista del receptor de guanilato ciclasa-C (GCCA) con actividad analgésica visceral y endocrina. Tanto la linaclotida como sus metabolitos activos pueden unirse a los receptores de guanilato ciclasa-C (GC-C) en la superficie luminal del epitelio del intestino delgado. En modelos animales, mediante la activación de GC-C, linaclotida puede reducir el dolor visceral y mejorar la velocidad del tránsito gastrointestinal. En humanos, el fármaco también puede aumentar la velocidad del tránsito intestinal. El resultado de la activación de GC-C es un aumento de las concentraciones intracelulares y extracelulares de cGMP (monofosfato de guanosina cíclico). El cGMP extracelular puede reducir la actividad de las fibras nerviosas del dolor y aliviar el dolor visceral en animales modelo. El GMPc intracelular puede aumentar la secreción de cloruro y bicarbonato en la luz del intestino delgado mediante la activación del CFTR (regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística), lo que eventualmente conduce a una mayor secreción de líquido del intestino delgado y un tránsito intestinal más rápido.